盐酸洛美利嗪的合成工艺改进

摘要

双(4-氟苯基)甲基酮(2)经还原,与氯化钠-浓硫酸氯代,再与哌嗪反应得1-[双(4-氟苯基)甲基]哌嗪(5),5在三氟乙酸为催化剂,三乙酰氧基硼氢化钠为还原剂的条件下和2,3,4-三甲氧基苯甲醛进行还原胺化得到洛美利嗪,然后成盐得盐酸洛美利嗪,总收率54%(以2计)。改进后的工艺更加绿色环保。