阳离子纳米乳提高替尼泊苷口服吸收的研究

摘要

采用表面活性剂聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)、聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯(HS-15),阳离子脂质十八胺及中链甘油三酯(MCT),以分子自组装技术制备替尼泊苷阳离子纳米乳。所得制品平均粒径为(61.9±4.5)nm,电位为(+8.38±3.34)mV。体外细胞毒性试验显示,本品能显著提高替尼泊苷对人肺癌细胞A549的杀伤作用。与替尼泊苷溶液相比,本品能显著提高替尼泊苷在小鼠肠道及心、肝、脾、肺和肾中的分布。大鼠体内药动学研究表明,本品可显著提高替尼泊苷的峰浓度及AUC,口服相对生物利用度是溶液组的380%。