氯法拉滨的合成

摘要

以鸟苷为原料,经乙酰化、氯代、重氮化后氯代及氨解反应制得关键中间体2-氯-2′,3′,5′-三-O-乙酰基腺苷(6)。6在盐酸羟胺-乙酸钠-吡啶体系中选择性脱2′-乙酰基,再经三氟甲磺酰化、氟代及脱保护反应制得抗白血病药氯法拉滨,总收率8%。