埃博霉素B的大鼠体内药动学及组织分布

摘要

分别建立了液相色谱-质谱法和高效液相色谱法测定大鼠血浆和组织中的埃博霉素B,并考察该化合物在大鼠体内的药动学及组织分布情况。大鼠按3个剂量(0.5、1和2 mg/kg)静脉给药后测定不同时间点的血浆浓度,数据经拟合处理,符合二室开放模型特征,主要药动学参数如下:t1/2(7.17±0.68)、(7.65±1.40)和(6.68±0.36)h,AUC0→t(60.4±6.5)、(160.4±37.8)和(428.8±67.1)ng.ml-1.h。荷瘤Wistar大鼠1 mg/kg静脉给药后,于不同时间点测定各组织药物浓度,结果显示药物迅速从血浆分布到组织,并且在肿瘤中的滞留时间较长。