3-(3,4-二氯苯基)-N,N-二甲基-3-吗啉-1-丙胺的立体异构体的合成、抗抑郁活性和毒性评价（英文）

摘要

合成制备5-HT/NE/DA 三重再摄取抑制剂3-(3,4-二氯苯基)-N,N-二甲基-3-吗啉-1-丙胺(SIPI6116)的2 个立体异构体,并分别评价其抗抑郁活性、初步安全性及药代动力学特征。研究表明,左旋异构体(-)-SIPI6116 显示出更好的体内外抑制活性和更高的安全性,药代特征理想,有望作为新型抗抑郁候选药物进行深入开发。