愈风宁心片中葛根素在Beagle犬体内药动学研究

摘要

目的:研究愈风宁心片(葛根总黄酮)中主要有效成分葛根素在狗体内的药-时曲线,计算其在狗体内的药动学参数;并与静注葛根素注射液比较,研究愈风宁心片中葛根素的绝对生物利用度.方法:本文应用自身对照设计试验法,单剂量一次给予狗静脉注射葛根素注射液或口服愈风宁心片.采用HPLC法测定狗血浆中葛根素的浓度,应用PK solu-tions 2.0程序计算药动学参数和生物利用度.结果:静脉注射葛根素注射液(9 mg/kg)的药动学参数分别为:t1/2E=(72.11±3.69)min,CL=(4.19±0.25)mL/min,AUC(0-∞)=(2 172.42±123.02)μg/min/mL.口服愈风宁心片(相当于葛根素10.49 mg/kg)的药动学参数分别为t1/2E=(271.80±7.94)min,CL=(48.52±2.20)mL/min,Cmax=(0.43±0.06)μg/mL,Tmax=150 min,AUC(0-∞)=(185.77±8.20)μg/min/mL,绝对生物利用度为7.03%.结论:狗口服愈风宁心片片中葛根素在狗体内的吸收较少,生物利用度较低.