愈风宁心片中葛根素在小鼠体内的药动学和生物利用度研究

摘要

目的测定口服愈风宁心片在小鼠体内葛根素的药-时曲线,并与葛根素静注相比较,计算其体内药动学参数和生物利用度。方法将NIH小鼠随机分成不同的时间组,采用6%高氯酸水溶液沉淀血浆蛋白,HPLC法测定小鼠血浆中的葛根素含量,用PKsolutions2.0(非房室模型)程序计算药动学参数和生物利用度。结果小鼠静脉注射(0.01g/kg)葛根素注射液主要药动学参数分别是t1/2=98.359min,CL=35.548mL·min-1,AUC(0-∞)=281.3μg·min·mL-1;小鼠灌胃愈风宁心片(相当于葛根素0.2g/kg)主要药动学参数分别是t1/2=35.562min,CL=898.685mL·min-1,Cmax=9.3μg·mL-1,Tmax=30min,AUC(0-∞)=222.5μg·min·mL-1,与静脉注射相比较,生物利用度为3.95%。结论小鼠口服愈风宁心片,葛根素在小鼠体内吸收极少。提高愈风宁心片口服的生物利用度,将提高临床用药有效性。