异佛司可林在人肝微粒体与人工胃肠液中的代谢与降解

摘要

目的 研究异佛司可林在人肝微粒体及人工胃肠液中的代谢与降解动力学.方法 将异佛司可林与人肝微粒体、人工胃液、人工肠液进行体外共孵育,采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定人肝微粒体孵育体系中异佛司可林的剩余浓度,高效液相色谱-紫外检测(HPLC-UV)法测定人工胃液、人工肠液中异佛司可林的剩余浓度.结果 异佛司可林在人肝微粒体的t1/2为(34.90±3.42) min,CLint为(16.71±1.64) mL/(kg,min);在人工胃液和人工肠液中的t1/2分别为(46.97±6.46)h和(91.67 ±8.26)h.结论 异佛司可林在人肝微粒体中代谢显著,在人工胃液和肠液中较稳定.