不同表面活性剂对伊文思蓝脂质体体内外性质的影响

摘要

目的寻找与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)功能相似的表面活性剂,以增加脂质体的稳定性,改善其体内分布,提高靶向性.方法制备伊文思蓝(EB)脂质体,考察胆固醇与磷脂的比例对伊文思蓝脂质体包封率的影响;比较用DSPE-PEG、吐温80(Tween 80)和苄泽35 (Brij35)修饰后的EB脂质体的包封率和在大鼠体内组织分布状况的变化.结果 EB脂质体的包封率最高为25.30%.用DSPE-PEG、Tween 80和Brij 35 修饰后使EB脂质体的包封率略有下降,但差别不显著;体内分布实验结果显示:修饰后的脂质体在肝、脾和肾中EB的浓度均有不同程度的降低,脑中EB的浓度有所提高,而且以Tween 80修饰组最显著.结论 DSPE-PEG、Tween 80和Brij 35对EB脂质体的包封率影响较小.Brij 35对EB脂质体的作用与DSPE-PEG相似,能提高脂质体逃避网状内皮系统吞噬的能力;Tween 80主要能增加EB脂质体在大鼠脑组织中的分布,为脑靶向脂质体的研究提供了有益信息.