盐酸丙哌维林对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用

摘要

目的研究盐酸丙哌维林(P-4) 对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用及作用机制.方法采用离体平滑肌条浴槽实验方法,以维拉帕米为对照,测定P-4对CaCl2和组胺(His)所致离体膀胱平滑肌条的收缩及对乙酰胆碱(ACh)所致膀胱平滑肌依赖细胞内钙、外钙收缩的影响.结果 P-4 1～100 μmol*L-1使CaCl2累积量效曲线非平行右移,最大反应降低, pD2′为4.73±0.14.P-4 1 μmol*L-1使His量效曲线平行右移,最大效应不变,pA2为5.44±0.14;10～100 μmol*L-1使His量效曲线非平行右移,最大效应降低,pD2′为4.71±0.10.P-4 1、10和100 μmol*L-1对ACh所致依赖细胞内钙收缩的抑制率分别为45.77%±6.54%、86.26%±5.59%和90.55%±3.11%,对依赖细胞外钙收缩的抑制率分别为7.30%±2.89%、49.16%±6.09%和88.25%±3.70%.结论 P-4低浓度时竞争性拮抗His所致膀胱平滑肌条的收缩反应,明显抑制膀胱平滑肌条依赖细胞内钙释放的收缩反应;高浓度时非竞争性拮抗His和CaCl2所致膀胱平滑肌条的收缩反应,明显抑制膀胱平滑肌条依赖细胞内钙释放和外钙经钙通道内流所致收缩反应.