尼莫地平-PVP共沉淀物对药物由制剂中溶出的影响

摘要

目的：提高难溶性药物尼莫地平的溶解度，并在此基础上研制出其速释制剂。方法：选用ＰＶＰｋ３０为载体制备了尼莫地平的共沉淀物与机械混合物，比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态，并考察共沉淀物的稳定性，进而对尼莫地平速释片剂处方进行筛选，按最优处方制备胶囊剂。比较自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况。结果：尼莫地平由共沉淀物中的溶出度大大高于机械混合物，５ｍｉｎ的释药量，前者为８９％，而后者仅为４５％。Ｘ射线衍射实验表明，尼莫地平在以ＰＶＰ为载体的共沉淀物中是以非晶体形式存在，放置一年后无结晶出现。结论：将尼莫地平制成ＰＶＰ共沉淀物，进而制成片剂或胶囊剂，其药物溶出度较普通片剂大为改善，提高了生物利用度。