胰岛素固体脂质纳米粒的制备及其理化性质研究

摘要

目的制备胰岛素固体脂质纳米粒并考察其理化性质.方法采用溶剂扩散法制备胰岛素固体脂质纳米粒,考察制备过程中加入多聚阴离子对纳米粒粒径、表面电位和药物包封率的影响;研究载药纳米粒的体外释放特性;荧光标记固体脂质纳米粒经大鼠口服给药,由荧光倒置显微镜观察血液和淋巴液中的荧光强度.结果胰岛素固体脂质纳米粒的平均粒径为(388.6±143.5)nm,水相中加入三聚磷酸钠对纳米粒粒径无明显影响,而表面电位下降,药物包封率明显增加;胰岛素固体脂质纳米粒最初1 h快速释放了药物包封总量的35.63%,随后以接近每小时1.5%的速度释放,呈明显的缓释特征,24h体外累积释放量为药物包封量的67.30%;固体脂质纳米粒经大鼠口服研究发现,0.5 h时淋巴液中的荧光强度明显高于相同时间血液中的荧光强度.结论采用溶剂扩散法制备得到的胰岛素固体脂质纳米粒,具有明显的药物缓释作用;通过调节纳米粒表面电位,可明显提高药物的包封率;固体脂质纳米粒口服给药,具有明显的纳米粒整体淋巴吸收特性.