托拉塞米片多次给药药动学研究

摘要

目的探讨健康国人多次po托拉塞米片10 mg体内药动学特点。方法10名男性健康受试者,每日空腹po托拉塞米10 mg,连续7 d。采用高效液相色谱紫外检测法测定血浆中的托拉塞米浓度,并计算药动学参数。结果托拉塞米10 mg·d-1 连续服药第7天和服药第1天各时间点的血药浓度接近。服药第4,5,6天连续测定的谷浓度低于检测下限。托拉塞米10 mg 口服后第1天和第7天的达峰时间分别为服药后（0.85±0.32）,（0.83±0.33）h,表观分布容积为（15.0±6.0）,（17.3±8.1）L,达峰浓度为（1 489.4±170.1）,（1 355.5±275.1）ng·mL-1,药-时曲线下面积AUC0-14为（3 873.2±733.5）,（3 559.9±880.1）ng·h·mL-1,AUC0-∞为（3 984.3±740.7）,（3 666.8±875.8）ng·h·mL-1,消除半衰期为（4.08±1.67）,（4.08±1.51）h;清除率为（43.1±7.9）,（47.6±10.4）mL·min-1,均无显著差异。结论健康国人po托拉塞米药动学特点与国外的研究结果一致或接近,药动学特点不随用药时程改变,多次连续给药基本没有蓄积。