美斯地浓聚乳酸载药纳米粒的制备及体外释放

摘要

背景：美斯地浓临床常用于治疗重症肌无力，但其水溶性较强，半衰期短，生物利用度低，给药频率高，患者依从性差，因此提高其缓释作用对临床应用有蕈要意义。目的：制备美斯地浓聚乳酸纳米粒，并考察其体外释放性能。方法：以聚乳酸为载药材料，采用复乳液中干燥法制备美斯地浓聚乳酸纳米粒，运用单因素实验设计优化处方，动态透析法进行体外药物释放实验。结果与结论：确定以二氯甲烷作为油相制备纳米粒，内水相与油相的比例1：10，聚乳酸浓度6％，外水相聚乙烯醇浓度3％，美斯地浓投药量40mg为最佳制备工艺，此条件制备的药物纳米粒包封率和载药率分别为（67．59±1．46）％和（4．31±0．17）％。美斯地浓聚乳酸纳米粒的平均粒径为937nm，圆球形，表面光滑，未观察到粘连现象。与美斯地浓游离药物相比，美斯地浓聚乳酸纳米粒存在突释现象，之后呈现缓慢释放特性，72h释放量为57．03％，提示成功制备美斯地浓聚乳酸纳米粒，具有缓释效应。