新型1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性

摘要

以手性氨基酸和间甲基苯甲酸(或苯乙酸)为原料,经酯化、缩合、肼解和环合反应合成了12个新型的1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物(6a～6f或7a ～ 7f),其结构经1H NMR,FT-IR和ESI-MS表征.用MTT法研究了6和7的抗肿瘤活性.结果表明:(2S)-5-(3-甲基苯甲酰胺基)苯乙基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮(6f)和(2S)4-(2-羟基-苯乙酰胺基)乙基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮(7b)对红白血病细胞(K562)抑制活性较好.