7-O-羧烷基化白杨素衍生物的合成及其抗癌活性

摘要

以白杨素(1)为起始原料,与溴代羧酸乙酯经取代反应制得中间体7-O-乙氧羰基烷基白杨素(3a～3d);3a～3d经水解反应合成了7-O-羧烷基化的白杨素衍生物(4a～4d),其中4b～4d为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征.初步的体外抗癌活性实验结果表明,3和4对人肝癌细胞HepG2和人胃癌细胞MGC-803具有一定的抗癌活性,且大多数化合物的抗癌活性比母体化合物1强,其中6-(5-羟基-2-苯基-4H-苯并吡喃酮-7-氧)己酸(4d,IC50 4.04 μmol·L-1)对MGC-803细胞的活性抑制作用强于阳性药物DDP(IC50 4.40 μmol·L-1).