含碘白杨素衍生物的合成及其抗癌活性研究

摘要

目的:
　　将碘原子(I)引入到白杨素中,合成一系列含碘白杨素衍生物并探讨其抗癌活性和构效关系,为合理设计抗癌药物提供理论依据。
　　方法:
　　以ICl和I2作碘化剂,将碘原子引入到白杨素A-环的6-或8-位以及同时引入 A-环的6-与8-位;以3-碘-4-甲氧基苯甲醛为原料,将碘原子引入到白杨素B-环的3'-位。通过MTT法检测所合成的含碘白杨素衍生物对体外培养的人结肠癌(HT-29)细胞、人胃癌(SGC-7901)细胞和人急性粒细胞白血病(HL-60)细胞的抑制增殖作用。
　　结果:
　　通过 IR,MS,NMR,EA,确定了所合成的含碘白杨素衍生物结构,并通过MTT比色法初步检测了含碘白杨素衍生物对体外培养的HT-29、SGC-7901和HL-60细胞增殖抑制作用。结果表明含碘白杨素衍生物对 HT-29、SGC-7901和HL-60细胞增殖具有不同程度的抑制作用。
　　结论:
　　将碘原子引入A-环或B-环得到的含碘白杨素衍生物对HL-60细胞增殖的抑制作用均强于白杨素,将碘引入B-环所得衍生物对HT-29与SGC-7901细胞增殖的抑制作用均弱于白杨素。

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前言

一、白杨素的药理活性研究进展

二、含碘化合物研究进展

三、白杨素衍生物的抗癌活性研究进展

第一章含碘白杨素衍生物的合成

第一节 实验材料

第二节 含碘白杨素衍生物目标分子的设计

第三节 含碘白杨素衍生物的合成

第四节 供活性研究实验中作为对照品的白杨素衍生物的合成

第五节 实验结果

第二章 含碘白杨素衍生物的抗癌活性研究

第一节 概述

第二节 实验材料

第三节 实验方法

第四节实验结果

讨论

结论

参考文献

综述

攻读硕士学位期间发表的论文

致谢