格列吡嗪控释片在健康人体的生物等效性预研究

摘要

目的初步评价格列吡嗪控释片在健康志愿者体内的生物等效性。方法采用开放、随机、两周期交叉试验设计的方法,安排12名健康受试者分别于餐后单剂量口服格列吡嗪控释片的受试制剂与参比制剂,采集血浆样品,用液相色谱串联质谱法(high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry,LC-MS/MS)测定血浆中格列吡嗪的血药浓度。采用WinNonlin 7.0软件计算主要药动学参数,并进行生物等效性评价｡结果口服参比制剂与受试制剂的主要药动学参数:ρmax分别为(170±57.9)μg·L^-1和(147±53.0)μg·L^-1;AUC0-t分别为(2806±932.2)μg·h·L^-1和(2541±1078)μg·h·L^-1;AUC0-∞分别为(2906±878.9)μg·h·L^-1和(2625±1094)μg·h·L^-1。结论12例健康受试者于餐后服用国产与原研药物格列吡嗪控释片生物不等效,需优化格列吡嗪控释片处方和工艺。之后,可依此方案进一步扩大样本量开展正式试验。