硫酸铵梯度法制备盐酸伊立替康脂质体及体外释放的研究

摘要

目的采用硫酸铵梯度法制备由不同磷脂组成的盐酸伊立替康脂质体,考察包封率的影响因素,并对其体外释放进行评价。方法利用硫酸铵梯度法制备盐酸伊立替康脂质体,以包封率为评价指标,采用饱和大豆磷脂和不饱和大豆磷脂为膜材,通过单因素考察和正交试验设计优化硫酸铵梯度法的处方工艺,考察不同因素对包封率的影响,并对药物体外释药行为进行研究。结果硫酸铵梯度法制备的盐酸伊立替康脂质体可以获得较高的包封率(80%以上),脂质体的包封率随硫酸铵浓度升高而增加、药脂比的增大而降低,在50℃时包封率最高。采用饱和磷脂为膜材制备的脂质体(SPC-L)的体积径为(172±7.8)nm,采用不饱和磷脂为膜材制备的脂质体(HSPC-L)的体积径为(198±10.4);包封率分别为(88.4±1.30)%和(90.5±0.95)%。体外释放研究表明,HSPC-L较SPC-L释药速度更慢,稳定性更好。结论硫酸铵梯度法适于制备盐酸伊立替康脂质体,体外释放具有缓释特征。