硫酸铵梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体及其在大鼠体内的药动学参数

摘要

目的:采用硫酸铵梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体,并研究其理化性质及在大鼠体内的药动学行为。方法:采用硫酸铵梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体,并考察其形态、粒径、包封率、稳定性;采用HPLC测定长春瑞滨在大鼠体内的血药浓度。结果:重酒石酸长春瑞滨脂质体的平均粒径为(88.7±11.2)nm(n=3);包封率为(90.71±0.16)%(n=3);在10%胎牛血清中48 h释放率低于20%;SD大鼠尾静脉注射重酒石酸长春瑞滨脂质体后,药物半衰期为(5.38±0.29)h;AUC0→t=(98.11±0.12)mg·h-1·L-1。结论:重酒石酸长春瑞滨脂质体包封率较高,在血清中的稳定性良好,能够显著延长体内循环时间,提高其生物利用度。