酒石酸美托洛尔脉冲控释微丸的制备及Beagle犬体内药动学研究

摘要

目的制备酒石酸美托洛尔脉冲控释微丸,并对脉冲控释微丸在Beagle犬体内的药动学进行研究。方法采用挤出-滚圆法制备载药丸芯,以水溶胀性材料CCNa(交联羧甲基纤维素钠)为内包衣溶胀层,以乙基纤维素水分散体Surelease为外包衣控释层制备酒石酸美托洛尔脉冲控释微丸;对6条Beagle犬进行双制剂双周期交叉试验,利用高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度,用DAS2.0统计软件计算相关药动学参数。结果所制备的脉冲控释微丸体外释药时滞为4h,时滞后2.1h累积释药量大于80%(w);脉冲控释微丸在Beagle犬体内的时滞为3.2h,达峰时间为5.6h,可起到延迟释药和短程缓释的作用。