半乳糖脂修饰的脂质体靶肝特性实验研究

摘要

目的研究用半乳糖脂修饰的脂质体与肝特异性半乳糖受体结合的能力，为用该脂质体包埋药物进行肝病治疗和肝造影提供依据。方法半乳糖经乙酰化、溴化、缩合、亲核取代反应制备半乳糖新糖脂质并与其他脂质制备脂质体，在二氯化锡还原作用下用９９ｍＴｃ标记脂质体，进行动物体内靶肝实验，用γ计数器检测各脏器放射性，计算摄取率。结果标记脂质体的标记率大于９５％，动物体内实验肝最大摄取率为８０１％，对照组为３１５％。乳糖封闭受体后，肝摄取率明显下降（３２１％），差异有显著意义（ｔ＝５２２，Ｐ＜００１）。结论半乳糖脂修饰的脂质体具有很好的靶肝作用，这种靶向性是与肝半乳糖受体结合的结果。