半乳糖衍生物修饰去甲斑蝥酸钠脂质体的主动靶向性研究

摘要

制备半乳糖衍生物修饰的去甲斑蝥酸钠脂质体(GNL),探讨并比较其与去甲斑蝥酸钠脂质体(CNL)的肝靶向作用.以半乳糖为起始物,经乙酰化、溴代、缩合、置换后得化合物Galβ1-(CH2-CH2- O)2-C14-H29作为修饰靶向材料,采用逆相蒸发法制备CNL和GNL;RP-HPLC测定小鼠尾静脉注射给药后小鼠肝脏中的药物浓度.实验表明脂质体表面经化合物Galβ1-(CH2-CH2-O)2-C14-H29修饰后,GNL肝脏靶向效率是CNL的1.8倍,是去甲斑蝥酸钠注射液的2.9倍.