O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸的新合成路线及其生物学评价

摘要

目的 研究O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(18F-FET)新的一步直接亲核放射氟化法合成路线及其生物学评价.方法 以N-叔丁氧羰基-(O-(2-对甲苯磺酰乙氧基))-L-酪氨酸甲酯[N-BOC-(O-TsE)-L-Tyr-OMe]为标记前体,采用直接亲核放射氟化法合成18F-FET,并用体内外稳定性和药代动力学实验评价其生物学性能.结果 18F-FET的合成时间约为50 min,放化产率为40%(未经衰减校正),放化纯＞97%.体内外稳定性好,在PBS中放置3个半衰期后,放化纯没有变化;注射18F-FET后1 h内小鼠血样示踪没有发现代谢产物.18F-FET在动物体内的时间-血药浓度曲线符合二室模型,分布相较短,消除相很长,适合显像.结论 用该合成路线标记前体易得,合成时间短,放化产率高,产物具有良好的体内行为.