一锅法自动化合成3'-脱氧-3'-18F-氟代胸苷和O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸

摘要

采用“一锅法”和TRACERlab FXF-N自动化合成装置，以3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基)-β-D-苏型阿呋喃糖基]胸腺嘧啶为前体，在同一反应瓶中经亲核氟化、盐酸水解两步反应及HPLC分离纯化制备18F-FLT注射液。以乙二醇二对甲苯磺酸酯为起始原料，在同一反应瓶中经亲核氟化和烷基化两步反应及HPLC分离纯化得18F-FET注射液。18F-FLT和18F-FET总合成时间分别约为60min和50min，未校正的放化产率均大于20％，放化纯度均大于95％。18F-FLT和18F-FET注射液质量控制指标符合放射性药物质量要求。