肿瘤显像剂O-(18F-氟代正烷基)-L-酪氨酸的合成

摘要

O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET)和O-(3-18F-氟代丙基)-L-酪氨酸(FPT)由两步法制备.18F-分别与二对甲苯磺酸乙二酯(TsOCH2CH2OTs)和二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核取代反应,生成对甲苯磺酸-2-18F-氟代乙酯(18F CH2CH2OTs)和对甲苯磺酸-3-18F-氟代丙酯(18FCH2CH2CH2OTs),后两者再分别与L-酪氨酸二钠反应生成FET和FPT,总反应时间小于90 min.终产物FET和FPT用乙腈沉淀法分离纯化,未校正总放化产率分别为4.7%和8%.用HPLC法分离纯化,未校正总放化产率分别为20%和30%.FET和FPT注射液放化纯度大于95%,各质量控制指标符合放射性药物质量要求.