O-(2-18F氟代乙基)-L-酪氨酸的合成及临床实验

摘要

目的氨基酸类显像剂O-(2-[18F]氟代乙基)-L-酪氨酸(18F-FET)用于脑肿瘤显像的诊断价值.方法通过两步反应合成18F-FET并配成注射液,进行小鼠异常毒性实验、细菌和细菌内毒素检查实验,并对脑瘤患者进行与2-[18F]氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)的对比显像.结果18F-FET注射液放化纯度大于95%,室温下放置6 h稳定;注射液细菌及细菌内毒素符合中国药典标准;正常脑组织中18F-FET摄取明显低于肿瘤组织,肿瘤组织摄取高于18F-FDG,且显像清晰.结论18F-FET制备简便,体外稳定,毒性小,用于人体非常安全;非肿瘤组织摄取低,获得的图像清晰且优于18F-FDG,是一个较好的脑肿瘤显像剂.