2'-O-叔丁基二甲基硅基-5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基甲基)-N2-异丁酰基鸟苷的合成路线的研究

摘要

寡核苷酸反义药物是现今社会研究的热点，其在抗病毒、治疗高血压、治疗癌症、白血病及基因芯片等诸多方面有着非常广泛且重要的作用。科技的迅速发展使得社会对反义药物的关键医药中间体寡核苷酸单体的需求大大增加，因此寡核苷酸单体的合成路线研究，顺应了社会需求，有着广阔的应用前景。
　　 本文以鸟苷为原料，选取了一条制备重要的反义药物关键单体2’-O-叔丁基二甲基硅基一5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯基甲基)-N2-异丁酰基鸟苷的合成路线，小试实验和中试放大实验均可达到产品纯度(高效液相色谱法)≥98.5％，产品纯度高，且工艺简便，成本较低，收率较高，有利于进一步实现工业化生产，具有一定的经济价值和实际意义。另外，在研究过程中，本研究项目改进了生产工艺，节省了原料，提高了生产效率和企业效益，并对其中一些步骤的小试及放大方面做了研究及探索，取得了一定的成果。在合成本路线的同时，本研究项目还把鸟苷的合成路线与腺苷、尿苷、胞苷等的合成路线做了比较，分析了其中的不同之处与相似之处，为以后的深入研究提供了基础。
　　 本中间体合成路线的工艺研发的成功将在一定程度上推动反义药物的发展。

目录

文摘

英文文摘

缩略语和符号表

致谢

序

1 引言

1.1 核苷类化合物

1.1.1 核苷的结构及种类

1.1.2 苷类化合物在医药领域方面的应用

1.1.3 寡核苷酸

1.1.4 寡核苷酸简介

1.1.5 寡核苷酸的应用

1.1.6 寡核苷酸的几种单体

2 课题的选取及合成路线的确定

2.1 选题及意义

2.2 路线的确定

3 实验部分

3.1 实验概述

3.2 实验仪器与试剂

3.2.1 实验仪器

3.2.2 实验试剂

3.3 化合物的合成

3.3.i N2-异丁酰基鸟苷的合成

3.3.25'-O-(4，4'-二甲氧基三苯基甲基)-N2-异丁酰基鸟苷的合成

3.3.32'-O-二叔丁基二甲基硅基-5'-O-(4，4-二甲氧基三苯基甲基)-N2-异丁酰基鸟苷的合成

4 结果与讨论

参考文献

附录 A N2-异丁酰基鸟苷的核磁共振图谱

附录 B 5'-O-(4，4'-二甲氧基三苯基甲基)-N2-异丁酰基鸟苷的核磁共振图谱

附录 C 2'-O-二叔丁基二甲基硅基-5'-O-(4，4'-二甲氧基三苯基甲基)-N2-异丁酰基鸟苷的核磁共振图谱

作者简历

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