染料木素及其衍生物的尿素酶抑制活性与作用机制

摘要

目的:观察染料木素及其衍生物对幽门螺杆菌尿素酶的抑制作用,探讨染料木素抑制尿素酶的作用机制.方法:采用靛酚法测定目标化合物的尿素酶抑制活性；双曲线法研究目标化合物抑制尿素酶的作用机制；双倒数曲线的斜率对抑制剂浓度作图法确定目标化合物的动力学常数Ki.结果:染料木素的羟基被甲氧基等取代,将导致活性的降低；染料木素抑制幽门螺杆菌尿素酶的IC50达13.7μmol·L-1,活性与阳性对照乙酰氧肟酸相当；染料木素是尿素酶的非竞争抑制剂,Ki为13.4μmol·L-1.结论:染料木素具有良好的抑制幽门螺杆菌尿素酶的活性,长期食用富含染料木素的食物,将有助于防止消化性溃疡的发生或对消化性溃疡有辅助治疗的作用；染料木素可以作为寻找新型高效尿素酶抑制剂的先导化合物.