巴洛沙星片在健康人体内的药动学

摘要

目的:研究中国健康志愿者单次和多次口服巴洛沙星片的药动学.方法:12名健康志愿者,男女各半,单次给药试验口服(100 mg、200 mg、400 mg)3个剂量,多次给药试验口服剂量为每次200 mg,每日1次,连续5 d.采用高效液相色谱一紫外检测法测定巴洛沙星血药浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数.结果:主要药动学参数如下,单剂量(100 mg)Cmax(1.42±s 0.25)mg·L-1,tmax(0.8±0.4)h,t1/2(7.4±2.7)h,AUC0～∞(9.8±1.7)mg·h·L-1;单剂量(200 mg)Cmax(2.9±0.6)mg·L-1,tmax(0.9±0.4)h,t1/2(7.2±1.1)h,AUC0～∞.(21±3)mg·h·L-1;单剂量(400 mg)Cmax(5.6±1.4)mg·L-1,tmax(1.2±0.4)h,t1/2(8.4±2.2)h,AUC0～∞(44±12)mg·h·L-1.多剂量Cmax(2.9±0.8)mg·L-1,tmax(0.83±0.19)h,t1/2(8.2±2.0)h,AUC0～∞(21±5)mg·h·L-1,FI(93.7±1.4)%.结论:巴洛沙星在人体内符合二室模型,一级动力学过程.