巴洛沙星

摘要： 随着全球细菌耐药形势的日益严峻,细菌耐药机制已成为热点内容.利用iTRAQ标记的定量蛋白质组学方法,比较大肠杆菌K12 BW25113菌株在1/4 MIC巴洛沙星浓度胁迫下蛋白表达的差异.结果 表明,质谱分析法共鉴定到1 18个差异蛋白,其中52个蛋白表达上升,66个表达下降;经生物信息学分析发现,细菌可能通过降低TCA循环、丙酮酸循环以及碳代谢等能量代谢来调整细菌的耐药状态;并通过提高核酸代谢等相关蛋白表达,减少巴洛沙星的杀菌压力,促进细菌存活.同时,利用qPCR技术验证碳代谢和嘧啶代谢途径的相关基因在mRNA水平的表达变化,表明大部分基因转录水平表达变化与蛋白水平一致.以上结果为深入研究细菌的耐药过程提供了理论依据,也为更好地控制和防治耐药细菌提供了药物作用靶点.

摘要： 目的 采用高效液相色谱(HPLC)法和液质联用技术(UHPLC-MS)测定巴洛沙星片中的有关物质,并对大于0.1％的未知杂质进行定性分析.方法 采用Ecosil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(含0.2％三乙胺,用磷酸调节pH值为3.0)为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱,流速为l mL· min-1,检测波长294 nm.并采用UHPLC-MS技术对未知杂质进行了定性分析.结果 采用主成分自身稀释方法测定有关物质,方法的专属性强;采用液质联用技术对未知杂质进行了结构分析,判断杂质归属.结论 本法可简便、准确测定巴洛沙星片中的有关物质.

摘要： 氟喹诺酮(FQs)在环境中经常被检出,会诱导抗药细菌和人体抗性基因的产生.自然水体中溶解性物质对FQs的光解具有显著影响.以氙灯作为光源,测定了9种FQs在5个黄河河口水样中的光解速率常数,并研究了NO3-、Cl-和溶解性有机质(DOM)对巴洛沙星的光解速率常数的复合影响.结果表明,9种FQs的水解和生物降解等过程可以忽略不计,其在水样中的光解过程都可以用一级动力学方程来描述,但速率常数差异很大.其中,洛美沙星的光解速率常数最大,巴洛沙星的光解速率常数最小,因此巴洛沙星可能的环境风险最大.NO3-对巴洛沙星的光解过程具有显著的促进作用,Cl-具有显著的抑制作用,而DOM对巴洛沙星的光解过程影响不显著.NO3-、Cl-和DOM对巴洛沙星的光解过程的复合影响不是简单的线性关系,而是存在一定的交互作用.

摘要： 喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广，抗菌力强，结构简单，给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性等优势，成为世界各国竞争生产和应用的热点药品。合成新型抗菌药-巴洛沙星，以 3-溴吡啶为原料，在催化剂作用下经氨解、加氢还原制备关键中间体 3-甲胺基哌啶，并考察加氢过程中催化剂类型和反应温度的影响，再以甲氧环合酯（1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-1，4 二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯）为起始物，在乙酐中与硼酸螯合，并与 3-甲胺基哌啶缩合，最后水解制备巴洛沙星。本文对巴洛沙星的合成工艺与质量控制进行了深入研究，对以后药品生产与质量控制具有十分重要的意义。

摘要： 目的研究巴洛沙星在光、热、湿等因素影响下的稳定性.方法通过高效液相色谱法观察巴洛沙星在高温60°C、高湿(92±5)％RH、光照(4 500±500) Lx条件下的外观性状、水分、有关物质的变化.结果巴洛沙星在高温条件下水分由8.7％降至2.5％;在光照条件下,外观性状变成黄色结晶性粉末,新增光降解杂质两种.结论巴洛沙星在光、热、湿等因素影响下的稳定性差,包装、贮藏应避免高温、光照.

摘要： Objective To develop a HPLC method for determination of balofloxacin in human plasma and compare the pharmacokinetics of balofloxacin dispersible tablets and balofloxacin tablets in healthy volunteers.Methods Twelve healthy male volunteers were selected and divided into two groups,who received a single oral dose of 10 mg balofloxacin sustained release tablets and balofloxacin tablets respectively.The plasma concentrations of balofloxacin were determined by HPLC Results Balofloxacin dispersible tablets and balofloxacin tablets in the main pharmacokinetic parameters of Cmax were(93±2.4)μg/L and (89±3.1)μg/L,Tmax were (1.30±0.21)h and (1.80±0.11)h, t1/2 were(4.68±1.65)h and (4.85±1.42)h,AUC0∞) were (953±27.8)μg/(μg/l) and (836±30.1)μg/(μg/l), AUC01 were (856 ±24.2)μg/(μg/l) and (735±32.5)μg/(μg/l). Conclusion Balofloxacin dispersible tablets Tmax,t1/2 is less than common tablets, AUC0∞, Cmax higher than ordinary tablets, indicate that it has certain advantages of quick release balofloxacin dispersible tablets,significantly better than the ordinary tablets.%目的：建立测定血浆中巴洛沙星浓度的HPLC法，比较巴洛西林分散片与巴洛沙星普通片在健康大鼠体内药代动力学差异。方法选择12只健康大鼠分为两组，分别单剂量口服巴洛沙星分散片与巴洛沙星普通片各10mg，采用高效液相色谱法检测巴洛沙星的血药浓度。结果巴洛沙星分散片与巴洛沙星普通片主要药代动力学参数 Cmax分别为（93.0±2.4）μg/L和（89.0±3.1）μg/L，tmax分别为（1.30±0.21）h和（1.80±0.11）h，t1/2分别为（4.68±1.65）h和（4.85±1.42） h，AUC0∞分别为（953.0±27.8）μg/（μg/l）和（836.0±30.1）μg/（μg/l），AUC01分别为（856.0±24.2）μg/（μg/l）和（735.0±32.5）μg/（μg /l）。结论巴洛沙星分散片tmax、t1/2小于普通片，AUC0∝、Cmax高于普通片，说明巴洛沙星分散片具有一定的速释优点，明显优于普通片。

摘要： Objective:To study the synthesis of balofloxacin by ionic liquids.Method:Balofloxacin was synthesized from 1-cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxoquinoline boron diethyl carboxy-late with 3-methylaminopiperidine in ionic liquids.Result:Balofloxacin was synthesized in ionic liquids,the total yield was 68.5%. The best response time should be controlled at about 6 h. Ionic liquid after repeated use for 5 times,the drug yield of Balofloxacin began to decrease. There was no effect for the product yield when used different ionic liquid to synthesize Balofloxacin.Conclusion:The method has the advantages of mild reaction condition,simple operation,high yield,high product purity,residual organic solvents is low,and the reaction medium ionic liquid can be recycled.%目的：研究离子液体辅助巴洛沙星的合成路线。方法：以1-环丙基-6，7-二氟-1，4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉硼二乙酯和3-甲胺基哌啶为起始原料，在绿色反应介质离子液体[bmim]PF6中合成新药巴洛沙星。结果：在离子液体中合成巴洛沙星，总产率为68.5%。最佳反应时间应控制在6 h左右；离子液体经过5次重复使用以后，新药巴洛沙星的收率才开始明显降低；在合成新药巴洛沙星时使用不同的离子液体对产品收率影响不大。结论：该方法反应条件温和，操作简便，产率高，产品纯度高，有机溶剂残留低等优点，且反应介质离子液体可循环利用。

摘要： 目的：采用RP-HPLC法测定巴洛沙星的有关物质。方法：使mSMTC18柱（250ram×4．6mm，5μm），流动相为乙腈-0．4％十二烷基硫酸钠溶液（47：53）【用枸橼酸（1．5mol／L）调pH值至3．0】，检测波长为295nm，流速为1．0ml／min。结果：巴洛沙星与各有关物质在上述色谱条件下能有效地分离。结论：该方法结果准确、操作简单、灵敏度高、专属性强，适用于巴洛沙星的有关物质测定。

摘要： 目的:建立测定巴洛沙星含量的简便方法.方法:采用非水溶液滴定法测定巴罗沙星含量.结果:三批供试品的含量均大于98.50％,精制品的含量为99.32％.结论:非水溶液滴定法成本较低、方法简便、准确和快速,可用于巴罗沙星含量测定.

摘要： 目的:筛选及考察巴洛沙星分散片的最优处方和制备工艺.方法:本文根据2010年版二部对分散片的要求对巴洛沙星分散片处方中的辅料进行调整,使它具有良好的分散性,在单因素考察的基础上用正交实验优化了处方.结果:巴洛沙星分散片的优化处方为:巴洛沙星100mg,微晶纤维素100mg,交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)25mg,硬脂酸镁2mg,水作为润湿剂.结论:巴洛沙星分散片崩解迅速、溶出度高,性质稳定,符合分散片制剂要求.

摘要： 建立RP-HPLC法测定人血浆中巴洛沙星的浓度.采用ZORBAX(@)80AExtend-C18(5 μm，4.6 mm X 150 mm)分析柱，流动相为乙腈：0.9%磷酸(三乙胺调pH至3.0)=19：81，流速1.0mL／min，检测波长293 nm.巴洛沙星在(0.497-3.44))μg／mL范围内线性关系良好，最低检测限达0.1 μg／mL(S／N=3)，方法回收率平均为98.6%，批内、批间的RSD均小于10%.该方法操作简单、准确、快速，适用于人血浆中巴洛沙星的浓度测定。

摘要： 21世纪以来上市的新氟喹诺酮主要有巴洛沙星、帕珠沙星、鲁利沙星和吉米沙星等.吉米沙星(Gemifloxacin)是在第7位引入肟-吡咯烷基的新氟喹诺酮类药物.本文还详细介绍了鲁利沙星(Prulifloxacin)、巴洛沙星(Balofloxacin)、帕珠沙星(Pazufloxacin)以及开发中的新喹诺酮类。

摘要： 本发明涉及巴洛沙韦或巴洛沙韦酯在制备用于预防和/或治疗新型冠状病毒引发的疾病的药物中的应用。经研究，本发明的巴洛沙韦在30μM及以上浓度具有显著的细胞毒性作用，在10μM及以下浓度时对细胞无明显的毒性作用，在浓度为3‑10μM时，体外有显著的抗新型冠状病毒的作用。

摘要： 一种巴洛沙星中间体的制备方法。本发明涉及化合物合成领域，具体涉及一种由3-甲氨基吡啶制备3-甲氨基哌啶的方法，该方法是将3-甲氨基吡啶衍生化，即而用钯碳还原吡啶环，从而得到3-甲氨基哌啶。与传统的直接还原3-甲氨基吡啶的方法相比，本发明使用钯碳替代二氧化铂作为催化剂，使成本大大降低，从而更利于大规模生产。

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及巴洛沙星的制备方法。其特征是包括：以鸟氨酸盐酸盐为起始原料与甲醇反应，在甲醇钠存在下环合，再在氯化锌、硼氢化钾存在下还原、与原甲酸酯反应、被硼氢化钠还原后与中间体1-环丙基-6，7-二氟-1，4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3喹啉羧酸双乙酰氧硼酯在脱酸剂三乙胺的存在下反应即得产品巴洛沙星。本发明反应时间短，产品后处理简单，更适合工业化大生产。

摘要： 本发明公开了一种巴洛沙星原料药及其制备工艺，其技术方案包括步骤S1：1‑环丙基‑6,7‑二氟‑1,4‑二氢‑8‑甲氧基‑4‑氧代喹啉‑3‑羧酸根二乙酸根合硼(DFQ‑B complex)的合成，步骤S2：巴洛沙星粗品的合成，步骤S3：巴洛沙星粗品提纯，本发明的优点在于合成原料廉价易得，工艺简单，反应条件温和且稳定，有利于工业生产，并且具有优秀的收率。

摘要： 本发明公开了一种巴洛沙星片剂，其技术方案包括按重量份数计数的组分：巴洛沙星二水物100～120份，微晶纤维素107～132份，预胶化淀粉104～143份，硬脂酸镁1～3份，片剂制备工艺包括步骤S1：称量巴洛沙星二水物，之后经过筛选备用；称量微晶纤维素和预胶化淀粉并将其混合，混合物料经过筛选备用；步骤S2：将巴洛沙星二水物，微晶纤维素和预胶化淀粉的混合物采用稀释法混均得到混合粉。步骤S3：称量硬脂酸镁筛选备用；步骤S4：将混合粉和硬脂酸镁混合均匀，之后将混合物进行筛选，然后确定片重，压片即得片剂，本发明的优点在于片剂具有优良的体外稳定性和体内溶解度，相关制备工艺避免冗余繁琐的处理过程，简单快捷。

摘要： 本发明公开了一种巴洛沙星药物组合物、制备方法及其应用，该巴洛沙星药物组合物包括按巴洛沙星药物组合物总重量百分比的各组分：巴洛沙星40～80％、填充剂15～40％、粘合剂0～10％、崩解剂0～10％和润滑剂0～10％，本巴洛沙星药物组合物优化了各组分所占的配比，工艺简单，便于生产放大，在体内溶出迅速，临床效果好，且能够用于制备预防和治疗由敏感菌引起的单纯型尿路感染、盆腔炎症和宫颈炎症的药物制剂。

摘要： 本发明公开了一种巴洛沙星的制备方法，属于医药合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种巴洛沙星的制备方法，包括1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉硼二乙酯的合成、3-甲胺基哌啶二盐酸盐的合成及以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉硼二乙酯和3-甲胺基哌啶二盐酸盐为原料合成巴洛沙星二水物。本发明在离子液体介质中合成了新药巴洛沙星，离子液体不但起溶媒作用而且起催化作用，反应结束后，离子液体能够重复使用，该合成方法为药物的绿色合成提供了一条有效的新合成途径，并表明离子液体这一绿色反应介质在药物合成中具有广阔的应用前景。

摘要： 本发明涉及化合物合成领域，具体涉及一种巴洛沙星二水合物的制备方法，该方法是通过以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸根-O3,O4-二丙酸根合硼为中间体，与侧链3-甲氨基哌啶反应，生成1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲胺基哌啶-1-基)-4-氧代喹啉-3-羧酸根-O3,O4-二丙酸根合硼，再通过水解硼酸螯合物而制备巴洛沙星。与传统方法相比，本发明中间体更稳定，收率更高，因而更具工业化生产前景。

摘要： 一种巴洛沙星中间体的制备方法。本发明涉及化合物合成领域，具体涉及一种由3-甲氨基吡啶制备3-甲氨基哌啶的方法，该方法是将3-甲氨基吡啶衍生化，即而用钯碳还原吡啶环，从而得到3-甲氨基哌啶。与传统的直接还原3-甲氨基吡啶的方法相比，本发明使用钯碳替代二氧化铂作为催化剂，使成本大大降低，从而更利于大规模生产。

摘要： 本实用新型提供巴洛沙星胶囊制备用摇摆颗粒机，具体涉及磨粉机设备技术领域，包括机身壳体、滚筒、筛网、筛网调节机构、锁止机构和转动机构，筛网调节机构设置在机身壳体内壁上，筛网设置在筛网调节机构之间，滚筒设置在筛网上端，筛网调节机构包括齿轮、齿条和凹形槽，齿轮与齿条啮合，凹形槽设置在齿条上，齿轮与转动机构连接，锁止机构和转动机构设置在机身壳体外壁上，锁止机构包括固定座、活动销、锁止块和弹性元件，固定座设置在机身壳体外壁上，活动销穿过固定座，且活动销的一端固接锁止块，锁止块与固定座之间设置有弹性元件。本实用新型具有方便筛网安装和调节位置，有利于调节滚筒和筛网之间的距离，提高颗粒生产效率的优点。