99Tcm-octreotide在荷H22肝癌小鼠体内分布和显像研究

摘要

目的探讨99Tcm-octreotide作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂的可能性.方法99Tcm-octreotide的制备采用直接标记奥曲肽冻干品药盒的方法.①体内分布实验:25只正常KM小鼠和15只荷H22肝癌小鼠,静脉注射显像剂0.1ml(3.7 MBq)后行常规体内分布实验,计算%ID/g及肿瘤的T/NT值.②荷瘤鼠显像:5只荷瘤鼠于注入显像剂后1、2、3、4、6 h和24 h不同时相分别显像并计算T/B值.结果①体内分布:正常小鼠体内分布显示,血液在0.5 h放射性最高[(3.20±0.54)%ID/g],随后迅速清除.双肾1 h摄取达最高[(13.62±4.83)%ID/g],提示显像剂主要经泌尿系统排泄.99Tcm-octreotide在荷瘤鼠的体内分布与正常小鼠一致,肿瘤与其他脏器组织的T/NT较高.②受体显像:注射显像剂1 h后,小鼠全身轮廓清晰,肾和膀胱高度摄取显像剂,荷瘤鼠的已知肿瘤部位呈阳性显像.在2 h肿瘤部位的放射性浓聚最高,显像效果最佳.随后放射性逐渐减弱,但肿瘤影像仍较清晰.24 h时图像模糊.注射显像剂后1、2、3、4、6 h和24 h的T/B值分别为2.64、4.46、7.25、5.40、5.49和6.48,2 h以后各时相与1 h相比有显著性差异(P＜0.05),但3 h以后与前一时间点比较差异均无显著性(P＞0.05).结论一步法药盒制备的99Tcm-octreotide,在小鼠H22肝癌组织中分布快,消除较慢,靶和本底比值较高,注射后2h肿瘤显像最佳.99Tcm-octreotide是一种很有前景的生长抑素受体显像剂.