紫杉醇PLGA微球制备及工艺优化

摘要

目的:以乳酸-羟基醋酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为材料,制备用于肿瘤内注射的紫杉醇PLGA长效缓释微球.方法:采用改良溶剂蒸发法制备,使用星点设计_效应面法优化处方,并对药物体外释放进行评估.结果:以投药比(%)和聚乙烯醇(PVA)浓度为自变量,载药量、包封率、粒径和跨距为因变量进行多元线形回归和二次多项式拟合,结果表明二次多项式拟合的效果较好,较优工艺条件为投药比1.6%、PVA浓度2%.照优化工艺制得的微球形态圆整,载药量、包封率、平均粒径和跨距分别为1.53%,97.29%,42.72μm和0.95,与方程预测值的偏差分别为4.08%,1.91%,6.48%和-4.90%.微球体外释放30d累计释放率达56.19%.结论:本实验所得的紫杉醇PLGA微球满足缓释长效的要求,所建立的模型预测性良好.