紫杉醇PLGA微球制备及体外性质评估

摘要

目的:以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料,制备用于肿瘤内注射的紫杉醇PLGA长效缓释微球.方法:采用改良溶剂蒸发法制备,对微球的体外性质以及不同剂量(10,15,25 kGy)60Coγ射线对微球性质的影响进行考察.结果:制得的微球形态圆整,载药量、包封率、平均粒径和跨距分别为1.53%,97.29%,42.72μm和0.95.药物体外释放30 d累计释放达到56.19%,体外降解30 d后微球失去完整结构,表面粗糙.3个剂量60Coγ射线的灭菌效果均良好,且对微球的体外性质均无明显影响.微球中二氯甲烷的残留量低于药典规定的限度.结论:紫舷杉醇PLGA微球满足缓释长效的要求,对恶性肿瘤的间质化疗具有一定前景.