甲磺酸酚妥拉明栓剂兔体内相对生物利用度和阴茎组织中药物浓度

摘要

目的:研究甲磺酸酚妥拉明栓剂在兔体内的相对生物利用度和阴茎组织中药物浓度.方法:单剂量栓剂和片剂口服给药,采用高效液相色谱法测定血浆和阴茎组织中甲磺酸酚妥拉明的浓度.结果:栓剂和片剂给药的药动学过程均为一室模型,主要药动学参数分别为:AUC:(58.8±12.6)μg·h·L-1和(55.7±5.0)μg·h·L-1;t1/2(Ka):(0.17±0.029)h和(0.18±0.04)h;t1/2(Ke):(5.1±2.0)h和(4.6±1.7)h;Tmax:(0.79±0.14)h和(0.81±0.08);Cmax:(7.7±0.5)μg·L-1和(8.1±0.4)μg·L-1.根据两制剂AUC求算得甲磺酸酚妥拉明栓的相对生物利用度为105.43%,对两种制剂的药动学各参数进行双、单侧t检验,差异均无显著性(P＞0.05).两制剂具有生物学等效性.甲磺酸酚妥拉明栓和片的阴茎组织中药物质量浓度分别为4.23 ng·g-1和2.73ng·g-1,两者差异有显著性(P＜0.01).结论:本品具有直肠给药阴茎局部药物浓度高于口服给药浓度的特点.