甲苯胺蓝O药物及其在异常组织的体内染色和化疗中的用途

摘要

本发明包括制备TBO药物产物的改进方法，该方法包括以下步骤：(1)合成吲达胺；(2)将所述吲达胺转化为S-吲达胺基硫代硫酸根；(3)向所述S-吲达胺基硫代硫酸根中加入氧化催化剂、络合剂和酸以制备TBO和C-4-甲基区域异构体及其衍生物。本发明还包括新的组合物，所述组合物用于检测和治疗异常组织，即TBO产物主要含有峰八和/或峰六。以N，N-二甲基对苯二胺为起始物料获得的TBO产物组合物中含有峰八、七、六和五，其比例约为33∶5∶5∶1。以N-二甲基对苯二胺作为起始物料获得的TBO脱甲基化产物组合物中含有峰六、五、三和二，其比例约为33∶5∶5∶1。本发明还包括分析改善的TBO药物产物的HPLC改进方法，其改进包括在第一流动相中加入离子对试剂和形成含有50体积%醇的第二流动相组合物。