兔眼局部应用两性霉素B缓释制剂的研究

摘要

目的 探索兔眼局部应用两性霉素B脂质体(AmBL)和两性霉素B卡波姆(AmBC)滴眼液后,房水中的药代动力学状况.方法 用32只新西兰白兔,在角膜上皮完整和刮除时,分别应用0.5%AmBL或0.5%AmBC滴一眼,并用0.5%两性霉素B滴眼液(AmBS)滴对侧眼作对照,分别在用药后0.25、0.5、1、2、3、4 h 6个时点,抽取兔眼房水,用HPLC方法测定房水中两性霉素B的质量浓度.结果 AmBL滴眼后,房水中AmB的有效抑菌浓度可维持2 h,AmBC和AmBS滴眼1 h后即近全部消除.角膜上皮完整时,AmBL的药效曲线下面积(AUG)和药物半衰期(T1/2)是AmBS的3.6倍和5倍;角膜上皮刮除后,AmBL的AUC和T1/2是AmBS的3.9倍和3.2倍.AmBC的AUC和T1/2与AmBS相似.结论 AmBL具有较好的缓释作用和生物利用度,是较有前途的局部治疗真菌性角膜炎的新型缓释制剂.