非那雄胺颗粒在健康人体的生物等效性研究

摘要

目的:研究2种非那雄胺制剂在健康人体的生物等效性.方法:采用双周期自身交叉随机试验设计,22名健康男性志愿者单剂量口服非那雄胺颗粒(试验制剂)或非那雄胺片(参比制剂)5 mg,分别于给药前及给药后0.25,0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,12,24,36,48 h采集血样,血浆样品采用高效液相色谱-质谱-质谱测定,计算两者的药物动力学参数,进行生物等效性评价.结果:非那雄胺血药浓度在1～100 μg·L-1范围内线性关系良好(r=0.998 1),最低定量浓度为1 μg·L-1,日内及日间RSD＜15%;服用试验制剂或参比制剂后血浆中非那雄胺的Cmax分别为(39.36±6.18)和(43.86±11.95)μg·L-1;tmax分别为(2.02±0.70)和(1.82±0.85)h;t1/2分别为(7.35±3.80)和(6.67±2.75)h;AUC0-∞分别为(398.92±170.92)和(389.41±160.55)μg·h·L-1;AUC0-t分别(367.84±137.08)和(367.65±155.40)μg·h·L-1;试验制剂非那雄胺的相对生物利用度,F0-1、F0-∞分别为(105.17±29.84)%和(106.35±29.48)%.结论:试验制剂和参比制剂具有生物等效性.