环孢素脂质体在家兔眼部的吸收与组织分布研究

摘要

目的:以环孢素(CsA)橄榄油滴眼液为对照制剂,考察家兔眼部应用CsA脂质体后,CsA在眼部的吸收及组织分布.方法:27只家兔,分别多剂量应用0.5%CsA橄榄油滴眼液,中性脂质体和正电荷脂质体,并分别于用药后0.5,1,2 h后处死家兔,抽取房水,分离角膜、虹膜、巩膜、玻璃体和晶体.采用HPLC-MS法测定各种组织中CsA的含量.结果:2种脂质体制剂吸收进入眼组织中的CsA浓度,均高于橄榄油滴眼液,其中正电荷脂质体均有显著性差异(P＜0.05),而中性脂质体多数有显著性差异(P＜0.05),正电荷脂质体在组织中的平均药物浓度较中性脂质体高,但多数无显著性差异.结论:脂质体可显著改善CsA在眼部吸收,提高CsA在眼部各组织的分布浓度.