拉罗替尼治疗NTRK基因融合阳性癌症患者的研究进展

摘要

cqvip:拉罗替尼(larotrectinib,又称LOXO-101、ARRY-470和VITRAKVI?)是一种新型口服小分子、高选择性、广谱的原肌球蛋白受体激酶(tropomyosin receptor kinase,TRK)抑制剂,用于儿童和成人患者携带神经营养性酪氨酸激酶受体(neurotrophin tyrosinekinase receptor,NTRK)基因融合的治疗。基于拉罗替尼在多种含有NTRK基因融合实体瘤中具有良好的疗效及安全性,2018年11月27日该药全球首次获得美国食品与药物监督管理局(FDA)批准,用于治疗无已知耐药突变的、广泛转移或局部手术治疗效果不佳和经治疗后疾病进展或无替代治疗方案的NTRK基因融合的儿童和成人实体瘤患者。本文就拉罗替尼研究背景、结构及作用机制、临床研究、不良反应及处理、耐药机制等方面的最新研究进展进行综述。