羟基喜树碱胶囊剂在小鼠体内的药代动力学及组织分布

摘要

目的:研究羟基喜树碱(HCPT)胶囊剂在小鼠体内的药代动力学及组织分布.方法:用荧光分光光度法测定小鼠血浆及组织中HCPT含量,计算药代动力学参数.结果:HCPT在0.01～0.5μg/ml浓度范围呈良好的线性关系;HCPT胶囊剂的血药浓度-时间曲线符合二房室药代动力学模型;主要药代动力学参数T1/2α为0.29h、T1/2α为1.64h、AUC0～24为14.73μg/ml、CL为12.53ml/h.HCPT在胃肠组织中AUCpo＞AUCiv,P＜0.05,而全身血中AUCpo＜AUCiv,P＜0.05.结论:口服给药途径可以提高HCPT在胃肠组织的局部浓度.利用这种给药途径可达到提高化疗指数、降低全身不良反应的目的.