3种司帕沙星制剂在健康人体内的药动学及生物等效性研究

摘要

目的：比较3种司帕沙星制剂在健康人体内的药动学,并评价3种制剂的生物等效性。方法：24名健康受试者,单剂量三交叉分别口服司帕沙星胶囊（受试制剂1）、司帕沙星片（受试制剂2）和司帕沙星胶囊（参比制剂）400mg后,用高效液相色谱法测定受试者血浆中司帕沙星的血药浓度,用DAS2.1.1软件计算药动学参数,并评价生物等效性。结果：受试者口服司帕沙星受试制剂1、2和参比制剂后的主要药动学参数分别为：cmax（1.614±0.572）、（1.760±0.498）、（1.609±0.419）μg·mL-1,tmax（4.563±2.188）、（4.708±2.116）、（4.542±2.226）h,t1/2（21.890±5.150）、（21.954±6.808）、（23.336±5.762）h,AUC0～72h（42.809±12.684）、（44.559±10.787）、（43.193±8.757）μg·h·mL-1,AUC0～∞（48.149±14.678）、（50.697±14.812）、（49.588±11.484）μg·h·mL-1。受试制剂1、2的F0～72h分别为（104.2±25.9）%、（96.9±20.7）%。统计分析表明,2种司帕沙星受试制剂的cmax、tmax、AUC0～72h、AUC0～∞与参比制剂相比均无显著性差异。结论：3种制剂具有生物等效性。