两种药物合成新工艺

摘要

赖诺普利合成新工艺江西迪瑞合成化工有限公司的吴健龙等人的发明专利：“一种赖诺普利中间体的制备方法”于2012年08月01日公开，专利号：CNl02617704A。该专利公开了一种赖诺普利中间体的制备方法，包括以下步骤：将N-保护基-L-赖氨酸或N-保护基-L-赖氨酸-L-脯氨酸、三乙酰氧基硼氢化钠、冰醋酸和反应溶剂混合搅拌均匀；冷却，滴加a-氧代苯丁酸乙酯和反应溶剂的混合液，继续反应；再在室温下反应2～6小时；反应完毕后，加入水，经过萃取，重结晶，过滤，干燥等工艺，即得产品。工艺中所述的各原料的滴加及反应先后顺序可以调整。该发明采用NaBH（OAc）3替代NaBH3CN，避免了有毒副产物的产生，对环境友好，反应在常压下进行，能提高收率和安全性，提高所得产物中S异构体的含量，降低成本，适合工业化生产。