喹喔啉-三唑衍生物的设计与合成及其抗肿瘤活性

摘要

喹喔啉和l,2,3-三唑都是具有广泛生物活性的杂环结构母体.本文基于药物设计的拼合原理,以简单易得的邻苯二胺、苯乙炔及有机叠氮为原料,通过三组分“两步一锅法”将喹喔啉和1,2,3-三唑活性亚结构进行拼接,合成了一系列共14个新型喹喔啉-三唑衍生物(3a～3n).该法操作简单,无需分离中间体,两步总产率52.6％～78.4％.合成的目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证.初步体外抗肿瘤活性测试表明,合成的目标化合物具有一定的抗肿瘤活性.