3-取代喹喔啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究

摘要

目的合成3-取代喹喔啉衍生物,并研究其对细胞株K562和PANC-1的抗肿瘤活性。方法以邻苯二胺与1,2-二酮类化合物草酸二乙酯通过环合、氯代、亲核取代3步反应合成目标化合物;用MTT法测定目标化合物的抗肿瘤活性。结果合成了7个新的喹喔啉衍生物,经IR、1H-NMR表征确认结构,其中化合物6对K562细胞的抑制效果最佳,IC50值为0.836μmol.L-1。结论合成得到的7个新的3-取代喹喔啉衍生物,均有较好的体外抗肿瘤活性。