藻青菌环八肽Samoamide A的固相合成

摘要

以2-氯三苯甲基氯(CTC)树脂为固相载体,N,N′-二异丙基碳二亚胺(DIC)和1-羟基苯并三唑(HoBt)为缩合体系,通过9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成法合成直链肽,然后将其从树脂上切下,以HoBt、苯并三唑-1-基氧三吡咯烷基六氟磷酸(PyBOP)和N,N′-二异丙基乙二胺(DIPEA)为环合试剂进行液相环合合成了广谱抗癌的藻青菌环八肽Sa-moamide A.将Samoamide A进行制备液相色谱纯化,采用MS、NMR等对其进行表征.结果表明,顺利得到纯度为99.12％的藻青菌环八肽Samoamide A,总收率为42.8％.该方法操作简便,收率高,适合于类似环肽的化学合成.目标化合物可作为筛选抗癌药物的先导化合物进行深入研究.