β-西柏三烯衍生物的合成及抗肿瘤活性

摘要

为了提高大环二萜类化合物β-2,7,11-西柏三烯-4,6-二醇(β-CBT)的活性,对其C-6位羟基进行酯化、醚化修饰,合成了11个未见活性报道的化合物,利用^(1)H NMR,^(13)CNMR,IR,HR-MS对目标化合物结构进了表征。对合成的化合物进行了体外抗肿瘤活性评价,结果显示,部分化合物对白血病HL-60和肺癌A-549肿瘤细胞的具有一定的抑制作用,其中β-2,7,11-西柏三烯-4-醇-6-O-苯甲酸酯(1g)对HL-60以及β-2,7,11-西柏三烯-4-醇-6-O-乙基(2b)对肺癌细胞株SMMC-7721 IC50值分别为12.59和26.56μmol·L^(-1),显著高于母体化合物。