S1P3受体拮抗剂TY-52156的合成工艺优化

樊玲玲; 刘永淑; 罗忠福; 汤磊; 李永

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S1P3受体拮抗剂TY-52156的合成工艺优化

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以3,3-二甲基-2-丁酮、乙酸乙酯和对氯苯胺为起始原料,经Claisen缩合、氯代、重氮化、亲核取代等五步反应生成目标产物TY-52156,总收率为42.4％.目标化合物结构经1H-NMR、13C-NMR和HRMS确证.通过优化Claisen缩合(t-BuOK/MTBE)及亲核取代(AcONa/EtOH)两步的反应条件,使其总收率比原有路线提高了1.36倍,更适合较大规模制备TY-52156.

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来源
《化学研究与应用》 |2021年第4期|772-776|共5页
作者
樊玲玲; 刘永淑; 罗忠福; 汤磊; 李永;
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作者单位

贵州医科大学药学院贵州贵阳 550025;

贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳 550004;

贵州医科大学药学院贵州贵阳 550025;

贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳 550004;

贵州医科大学药学院贵州贵阳 550025;

贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳 550004;

贵州医科大学药学院贵州贵阳 550025;

贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳 550004;

贵州医科大学药学院贵州贵阳 550025;

贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳 550004;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类芳香族氧化偶氮、偶氮和氢化偶氮化合物;
关键词
TY-52156; 合成; 工艺优化;

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