含嘧啶、苯并噻唑基团的异噁唑衍生物的合成及抗菌活性研究

摘要

以4,6-二甲基-2-巯基嘧啶、2-巯基苯并噻唑、3-溴丙炔和取代苯甲醛肟为原料,经过亲核取代和Click反应,设计合成了16个含嘧啶、苯并噻唑结构的新型异噁唑衍生物,其收率为21～86％.目标化合物均经过NMR、IR、及HRMS等现代分析方法进行了结构表征,并对化合物进行了体外抗菌活性测试.结果 表明其中6个化合物(5b,5d,6b～6h)在浓度为4ug·mL-1时对所测试的大肠杆菌具有明显的抑制活性,5个化合物(5b～5d,5f,6g)在浓度为16ug·mL-1时对所测试的金黄色葡萄球菌有一定的抑制活性,但它们的抑菌活性都低于同浓度下阿莫西林的抑菌活性.该类化合物的合成方法具有反应操作简单和反应条件温和的优点.