链烷烃类白杨素衍生物的合成及其脂溶性

摘要

白杨素为一种常见的黄酮类化合物,其药理作用广泛,但其溶解性和生物利用度低,限制了其临床应用.因此,为了提高白杨素的溶解性,本文通过酯化反应,在白杨素骨架上引入链烷烃,合成了链烷烃类白杨素衍生物,通过1H NMR、13C NMR和MS-EI进行结构表征和测定,得到乙酸-7-O-白杨素酯(1)、正丁酸-7-O-白杨素酯(2)、正己酸-7-O-白杨素酯(3)、正辛酸-7-O-白杨素酯(4)和正癸酸-7-O-白杨素酯(5).通过观察白杨素及其衍生物在氯仿中的溶解情况,检测它们的脂溶性,实验结果发现,白杨素衍生物的脂溶性明显大于白杨素本身.